ANDRÓGENOS Y TRACTO REPRODUCTOR MASCULINO

•  Secreción de testosterona por las células intersticiales de Leydig de los testículos

Los testículos secretan varias hormonas sexuales masculinas, que en conjunto reciben el nombre de andrógenos y que son la testosterona, la dihidrotestosterona y la androstenodiona. La cantidad de testosterona es tan superior a la de las demás que se puede considerar la hormona testicular más importante, si bien buena parte de la testosterona se convierte en los tejidos efectores en dihidrotestosterona, una hormona más activa.

• Secreción y transporte de testosterona

La secreción de testosterona es mayor en hombres que en mujeres en casi todas las etapas de la vida, una diferencia que explica muchas de las otras disparidades existentes entre hombres y mujeres. En el primer trimestre del embarazo, en el útero, los testículos fetales comienzan a segregar testosterona, factor principal en la diferenciación sexual masculina, probablemente estimulada por la hCG de la placenta. La magnitud de la concentración de testosterona en el varón es responsable de los cambios de la pubertad que diferencian aún más a los hombres de las mujeres. A medida que los hombres envejecen, sus concentraciones séricas de testosterona disminuyen gradualmente, lo que puede contribuir a otros efectos del envejecimiento en los hombres. La secreción de testosterona también es pulsátil y diurna, las concentraciones plasmáticas más elevadas se producen alrededor de las 8:00 am y las más bajas alrededor de las 8:00 pm.

• Metabolismo de la testosterona

Tras la secreción por los testículos, alrededor del 97% de la testosterona se une de forma laxa a la albúmina plasmática o, con mayor afinidad, a una globulina β denominada globulina fijadora de hormonas sexuales. De esta forma, circula por la sangre durante períodos que oscilan desde 30 min a varias horas. En este intervalo, la testosterona se fija a los tejidos o se degrada a productos inactivos que luego se excretan. Gran parte de la testosterona que pasa a los tejidos se convierte en el interior de sus células en dihidrotestosterona, en especial en ciertos órganos efectores tales como la glándula prostática en el adulto y los genitales externos del feto varón. Algunas acciones de la testosterona dependen de esta conversión, mientras que otras son independientes de ella. 

Andrógenos disponibles para uso terapéutico

Testosterona

Ésteres de testosterona Enantato de testosterona/undecanoato/cipionato

Andrógenos 17α-alquilados Metiltestosterona, oxandrolona, estanozolol Fluoximesterona, danazol

Otros   7α-Metil-19-nortestosterona, tetrahidrogestrinona

Usos terapéuticos de los andrógenos

• Hipogonadismo masculino
• Monitoreo de la eficacia
• Monitoreo de los efectos nocivos
• Monitoreo en la etapa anticipada de la pubertad
• Senescencia masculina
• Hipogonadismo femenino
• Mejoría del rendimiento deportivo
• Antiandrógenos

Inhibidores de la secreción de testosterona: Algunos fármacos antimicóticos de la familia del imidazol, como el ketoconazol, inhiben los CYP y bloquean la síntesis de hormonas esteroideas, como la testosterona y el cortisol. Debido a que pueden inducir insuficiencia suprarrenal y se asocian con hepatotoxicidad, estos fármacos generalmente no se usan para inhibir la síntesis de andrógenos, pero a veces se emplean en casos de exceso de glucocorticoides.

Inhibidores de la acción de los andrógenos:

                Antagonistas del receptor de andrógenos: flutamida, bicalutamida, nilutamida y enzalutamida; espironolactona, acetato de ciproterona.

                Inhibidores de la 5α-reductasa: finasterida y Diutasterida.

Tratamiento farmacológico de la disfunción eréctil

Sildenafil, vardenafil, tadalafil, avanafil.

·         Está contraindicado en pacientes que usan vasodilatadores de nitrato (puede causar presión arterial peligrosamente baja)

·         Efectos secundarios: dolor de cabeza, sofocos, visión tintada azul verdosa

·         La erección que dura >4 h requiere atención médica