Los virus son microorganismos simples que consisten en DNA o RNA de
doble cadena o monocatenario encerrados en una cubierta de proteína
llamada cápside. Los agentes antivirales efectivos inhiben los eventos replicativos específicos del virus o inhiben preferentemente la síntesis de proteínas o ácidos nucleicos dirigidas por virus en
lugar de dirigidas por células hospedadoras.
Los virus de DNA incluyen poxvirus (viruela), herpesvirus (varicela,
herpes zóster, herpes oral y genital), adenovirus (conjuntivitis, dolor de
garganta), hepadnavirus (HBV) y papilomavirus (verrugas).
Los ejemplos
de virus de RNA incluyen el virus de la rubéola (sarampión alemán), rabdovirus (rabia), picornavirus (poliomielitis, meningitis, resfríos, hepatitis
A), arenavirus (meningitis, fiebre de Lassa), flavivirus (meningoencefalitis del Nilo occidental, fiebre amarilla, hepatitis C, virus del Zika), ortomixovirus (influenza), paramixovirus (sarampión, paperas), y coronavirus
(resfriados, SARS); los retrovirus son virus RNA que incluyen el HIV.
FÁRMACOS CONTRA HERPESVIRUS
La infección por el virus del herpes simple, denominada habitualmente herpes, puede deberse al virus del herpes simple de tipo 1 (VHS-1) o al virus del herpes simple de tipo 2 (VHS-2). El VHS-1 se transmite principalmente por contacto de boca a boca y causa infecciones en la boca o a su alrededor (herpes labial). Sin embargo, el VHS-1 también puede transmitirse a la zona genital por contacto bucogenital y provocar herpes genital. El VHS-2 se transmite casi exclusivamente por contacto genital durante las relaciones sexuales y provoca infecciones en la zona genital o anal (herpes genital). Tanto las infecciones herpéticas labiales como las genitales son por lo general asintomáticas o pasan desapercibidas, pero pueden provocar síntomas, como vesículas o úlceras dolorosas en el lugar de la infección, que pueden ser desde leves a graves.
Aciclovir
Su selectividad de acción depende de la interacción
con HSV TK (timidina cinasa) y DNA polimerasa. La HSV TK facilita la
fosforilación inicial de aciclovir y, por tanto, se produce sólo en células
infectadas con el virus. La resistencia al aciclovir en el HSV puede ser el resultado de una producción alterada de TK viral, especificidad de sustrato de TK alterado (p.
ej., fosforilación de timidina pero no de aciclovir) o DNA polimerasa viral
alterada.
ADME: La biodisponibilidad oral de aciclovir es de aproximadamente 10 a 30% y
disminuye con el aumento de la dosis; se distribuye de modo extenso en los fluidos corporales, incluidos el líquido vesicular, el humor acuoso y el líquido cefalorraquídeo. En comparación con el plasma, las concentraciones salivales son bajas, y las
concentraciones en la secreción vaginal varían mucho, se concentra en la leche materna, el líquido amniótico y la placenta. Los niveles
plasmáticos en recién nacidos son similares a los niveles maternos; La excreción renal de aciclovir no metabolizado por filtración glomerular y secreción tubular es la principal vía de eliminación. La t1/2 de
eliminación de aciclovir es de unas 2.5 h (rango 1.5-6 h) en adultos con
función renal normal. En neonatos, su t1/2 de eliminación es de aproximadamente 4 horas, y aumenta a 20 horas en pacientes anúricos.
Efectos secundarios: No se ha reconocido una excesiva frecuencia de anomalías congénitas en bebés nacidos de mujeres expuestas a aciclovir durante el embarazo. El aciclovir tópico en una base de
polietilenglicol puede causar irritación de la mucosa y ardor transitorio
cuando se aplica a las lesiones genitales. El aciclovir oral se ha asociado
con poca frecuencia con náuseas, diarrea, erupción cutánea o cefalea y,
muy raramente, con insuficiencia renal o neurotoxicidad.
Cidofovir
Inhibe cepas de HVS o VZV resistente al aciclovir
con deficiencia o alteraciones de TK, cepas de CMV resistentes al ganciclovir con mutaciones UL97 (pero no aquellas con mutaciones de DNA
polimerasa) y algunas cepas de CMV resistentes al foscarnet. El cidofovir inhibe la síntesis de DNA viral al retrasar y, finalmente, interrumpir el alargamiento de la cadena.
ADME: biodisponibilidad oral y penetración en el CSF es muy baja. El
medicamento es metabolizado hasta la forma
de difosfato activo por interacciones de enzimas
celulares. El fármaco tiene un volumen de
distribución semejante al del agua corporal total
(son pequeños los niveles en el LCR). El cidofovir
es eliminado por el riñón.
Efectos secundarios: nefrotoxicidad (más frecuente).
Famciclovir y penciclovir
El famciclovir es el profármaco del éster diacetilo de 6-desoxipenciclovir
y carece de actividad antiviral intrínseca. El penciclovir es un análogo nucleósido de guanina acíclico. El penciclovir es similar al aciclovir en su
espectro de actividad y potencia contra HSV y VZV. También es inhibidor del HBV.
ADME: el penciclovir tiene una biodisponibilidad baja (<5%) mientras que el famciclovir se absorbe bien por vía oral (biodisponibilidad -75%); el famciclovir se convierte en penciclovir por desacetilación de la cadena lateral y oxidación del anillo de purina durante y después de la absorción; la eliminación del penciclovir es por vía renal y sin cambios, y la excreción de famciclovir (no renal) representa 10% de cada dosis a través de la excreción fecal.
Efectos adversos: el famciclovir oral está asociado a cefalea, diarrea y náuseas, también se reporta urticaria, erupción cutánea y alucinaciones (principalmente en ancianos). El penciclovir tópico afecta en raras ocasiones, es mutagénico a altas concentraciones y su uso a largo plazo no afecta la espermatogénesis en hombres.
Ganciclovir y valganciclovir
El ganciclovir tiene acción inhibitoria
contra los herpesvirus pero en especial contra
el citomegalovirus humano (beta). El mecanismo de acción del ganciclovir es
inhibiendo la síntesis del ADN viral. El fármaco
se distribuye ampliamente por el organismo
incluido el LCR, y está indicado en la retinitis por
citomegalovirus y otras infecciones graves (colitis,
esofagitis, neumonitis, etc.) especialmente en
pacientes inmunosuprimidos y trasplantados de
órganos sólidos y médula ósea.
El valganciclovir es el profármaco éster- L-valílico del ganciclovir. Este fármaco administrado
en forma oral se reabsorbe por completo y
es hidrolizado con rapidez hasta la forma de
ganciclovir; la biodisponibilidad de este último
se aproxima al 61 % después del empleo de
valganciclovir. Los alimentos incrementan
la biodisponibilidad de valganciclovir y las
concentraciones
Efectos adversos: los del ganciclovir incluyen exantemas, confusión,
cefalea, nefrotoxicidad, neutropenia y
trombocitopenia, el uso combinado con
pentamidina puede producir hipocalcemia grave. Otros efectos adversos pueden ser convulsiones,
flebitis, úlceras genitales, mielosupresión,
leucopenia y trombocitopenia. El valganciclovir
oral se acompaña de trastornos gastrointestinales.
Foscarnet
Tiene acción sobre los virus herpéticos (CMV),
así como en el VIH. El foscarnet inhibe la síntesis
del acido nucleico viral al actuar contra la ADNpolimerasa de los virus herpéticos (CMV) o en la
retrotranscripción del VIH. Se recomienda en retinitis por el CMV en
pacientes con SIDA y en ocasiones se emplea
para la enfermedad por CMV en pacientes con
trasplantes de médula ósea. También se utiliza
en infecciones por VHS y VVZ resistentes al
aciclovir o en las infecciones por CMV resistentes
al ganciclovir.Tiene una buena distribución en el vítreo y en
LCR. La excreción del medicamento se efectúa
por el riñón y entre los efectos adversos se debe
señalar la nefrotoxicidad. Deben practicarse con
regularidad exámenes de laboratorio bioanalítico
que incluyen creatinina y electrolitos séricos. Es
necesario administra soluciones salinas antes
y durante las infusiones de foscarnet con el
objetivo de prevenir la nefrotoxicidad; también
puede ocasionar tetania. Otros efectos adversos son
convulsiones, exantema y úlceras genitales.
FÁRMACOS ANTIINFLUENZA
AMANTADINA Y RIMANTADINA
La amantadina es un agente antiviral
(clorhidrato de 1-adamantanamina) y su
derivado rimantadina (α-methyl-1-adamantane
methylamine hydrochloride), son activos contra
el virus de la influenza A e inefectivo contra los
otros dos virus de la influenza B y C. Tanto la amantadina como la rimantadina evitan
la entrada del virus de la influenza A en la célula,
al bloquear la acidificación endosómica que es
necesaria para la fusión de la cubierta del virus
con la membrana de la célula hospedadora, ambos medicamentos tienen mayor eficacia si se utilizan en las primeras 48 h del comienzo de los síntomas y se mantiene de 7 a 10 días. La amantadina y la rimantadina tienen buena
absorción después de la administración oral, Ambos medicamentos tienen
un gran volumen de distribución. Este fármaco es metabolizado de manera amplia
por hidroxilación, conjugación y glucorunidación
antes de ser excretado por el riñón.
OSELTAMIVIR
El oseltamivir es un inhibidor de la
neuroaminidasa (glicoproteína de la superficie viral), es inocua y eficaz tanto en la profilaxis
como en el tratamiento de la influenza A y B. El
oseltamivir es un medicamento que se administra
por vía oral (cápsulas y jarabe). Tiene una
biodisponibilidad oral de un 80 % y el efecto de
las comidas es insignificante. La excreción renal es de 95 %;
en los casos de profilaxia se emplea la dosis de 75
mg una vez al día. Se consideran grupos de riesgo
en caso de una pandemia por el virus influenza A
(H1N1). El oseltamivir puede usarse en niños de 1 año y
la dosis debe ajustarse al peso corporal.
Los efectos adversos se
refieren a náuseas, vómitos y dolor abdominal.
El oseltamivir no es teratógeno.
El zanamivir se presenta como polvo seco
con lactosa como portadora, que se inhala por la
boca. Es un análogo del ácido siálico que inhibe
en forma muy efectiva la neuraminidasa de los
virus de influenza A y B. El fármaco inactiva la
replicación de los virus de la gripe A y B que incluye
cepas resistentes a la amantadina, rimantadina y
oseltamivir. El zanamivir origina agregación viral
en la superficie celular y así, evita la propagación
del virus en las vías respiratorias. El zanamivir ha sido aprobado
para el tratamiento de niños de 7 años y para la
profilaxis de niños de 5 años se administró dos
veces al día durante 5 días en el tratamiento y una
vez al día en caso de profilaxis. La profilaxis
después de la exposición se debe mantener
durante 7 a 10 días. La biodisponibilidad oral del zanamivir es muy
baja, la semivida de eliminación es de unas 5 horas. Se elimina por el riñón sin modificaciones. Entre los efectos adversos se incluye: cefalea, alteraciones
digestivas, mareos y síntomas respiratorios altos.
Puede haber broncoespasmo.
ADME: La biodisponibilidad oral de aciclovir es de aproximadamente 10 a 30% y
disminuye con el aumento de la dosis; se distribuye de modo extenso en los fluidos corporales, incluidos el líquido vesicular, el humor acuoso y el líquido cefalorraquídeo. En comparación con el plasma, las concentraciones salivales son bajas, y las
concentraciones en la secreción vaginal varían mucho, se concentra en la leche materna, el líquido amniótico y la placenta. Los niveles
plasmáticos en recién nacidos son similares a los niveles maternos; La excreción renal de aciclovir no metabolizado por filtración glomerular y secreción tubular es la principal vía de eliminación. La t1/2 de
eliminación de aciclovir es de unas 2.5 h (rango 1.5-6 h) en adultos con
función renal normal. En neonatos, su t1/2 de eliminación es de aproximadamente 4 horas, y aumenta a 20 horas en pacientes anúricos.
muy buena nformacion e interesante saber sobre los antivirales y su uso terapeutico
ResponderEliminarExcelente información compartida, permite conocer cuales son los fármacos antivirales existentes y sus usos terapéuticos.
ResponderEliminarExcelente información , sobre los antivirales y sus usos muy buena
ResponderEliminarEs de mucha importancia conocer los agentes antivirales, sobre todo del VSH-1 el cual es muy comun en la población.
ResponderEliminarExcelente información, y muchas gracias, me sirvió para mi presentación sobre la variedad de fármacos que sirven de tratamiento ante distintos microorganismos.
ResponderEliminarQue curioso que el cidofovir intravenoso está aprobado para el tratamiento de la retinitis en pacientes infectados por HIV, pero que uno de los efectos secundarios sea que nefrotoxicidad, es de ver si trae más beneficios que consecuencias.
ResponderEliminarHe encontrado información muy valiosa ya que aca encontramos los farmacos para el tratamiento del herpes 1 y 2 y muchas personas tienden a sufrir infecciones y nos ayudan a mejorar la calidad de vida del paciente
ResponderEliminarEl aciclovir tal como esta en el contenido que nos has compartido es el medicamento de elección para el VSH-1 Y 2, y como se conocen que los herpes virus son día con día uno de los virus mas comunes entre la población a nivel mundial; por tanto me ha parecido muy buena y útil la información que brindaste.
ResponderEliminarMuy interesante, me ha servido mucho la deficion de los tipos de virus, componentes y estructuras ya que me han ayudado a poder recordar esta parte. Tambien quiero felicitar por la excelente informacion sobre el Herpesvirus, sus tipos y sobre todo el tratamiento para dicho virus ya que en mi parte es muy fundamental conocer los antivirales correspondientes.
ResponderEliminarEs importante que conozcamos los diferentes antivirales para combatir de una manera correcta los virus, ya que nos vemos expuestos a muchos de ellos en diferentes ocasiones.
ResponderEliminarExcelente información, ya que permite conocer cuales son los fármacos antivirales existentes
ResponderEliminarEl herpes zóster suele ser autolimitado, pero hay que considerar los antivirales en todos los pacientes, especialmente en aquellos que tienen una enfermedad grave.
ResponderEliminarLa amantadina es un agente antiviral, son activos contra el virus de la influenza A e inefectivo contra los otros dos virus de la influenza B y C, muy buen aporte y excelente información.
ResponderEliminarLos enfermedades por hepes virus simple o tipo 1p en nuestro país son bastantepbastante frecuentes, por lo que es necesario que conoscamos su farmacología, explico bien, gracias.
ResponderEliminarUn vademecum muy bien elaborado y fácil de entender sobre los antivirales, muy acertada información a manera de reforzar la información recordemos que hay 3 familias de AAD los inhibidores de proteasas, los inhibidores de la proteína NS5A e inhibidores de polimerasas
ResponderEliminarSe habla muy poco de los fármacos contra la influencia primera vez que los veo, de ahí solo había escuchado de la vacunación que hacen todos los años
ResponderEliminarBuena explicación de cada fármaco con sus usos terapéuticos, mecanismos de acción y efectos adversos.
ResponderEliminarEl aciclovir es de mucha utilidad en pacientes embarazadas ya que así evitamos cualquier efecto sobre el feto
ResponderEliminarES muy interesante saber que el penciclovir es similar al aciclovir en su espectro de actividad y potencia contra HSV y VZV.
ResponderEliminarQue importante es conocer que el VHS-2 se transmite casi exclusivamente por contacto genital durante las relaciones sexuales y provoca infecciones en la zona genital o anal (herpes genital).
ResponderEliminarHe estado en sitios de blogs por un tiempo y hoy sentí que debería compartir mi historia porque yo también fui una víctima. Tuve el VIH durante 6 años y nunca pensé que podría curarme. esto me hizo imposible casarme con el hombre con el que se suponía que debía casarme incluso después de 2 años de relación. Rompió conmigo cuando descubrió que yo era VIH positivo. así que llegué a saber sobre el dr. itua en un sitio de blog que trató a alguien y la persona compartió una historia de cómo se curó y dejó sus datos de contacto, me comuniqué con el dr. itua y él realmente lo confirmó y decidí probarlo también y usar su medicina herbal. así fue como mi carga terminó por completo. mi hijo cumplirá 2 años pronto y estoy agradecido con Dios y también con su medicina. Dr itua también puede curar la siguiente enfermedad ... enfermedad de alzheimer, enfermedad de bechet, enfermedad de crohn, enfermedad de parkinson, esquizofrenia, cáncer de pulmón, cáncer de mama, colo -cáncer de recto, cáncer de sangre, cáncer de próstata, siva. factor de insomnio familiar fatal v mutación de leiden, epilepsia, enfermedad de dupuytren, tumor desmoplásico de células redondas pequeñas, diabetes, enfermedad celíaca, enfermedad de creutzfeldt-jakob, angiopatía amiloide cerebral, ataxia, artritis, amiotrófico esclerosis lateral, fibromialgia, síndrome de toxicidad por fluoroquinolonas fibrodisplasia osificante progreso esclerosis, convulsiones, enfermedad de alzheimer, carcinoma adrenocortical, asma, enfermedades alérgicas, sida para el vih, herpe, copd, glaucoma., cataratas, degeneración macular, enfermedad cardiovascular, enfermedad de la próstata. osteoporosis, enfermedad de Alzheimer, demencia, lupus. , enfermedad de Cushing, insuficiencia cardíaca, esclerosis múltiple, hipertensión, cáncer colorrectal, enfermedad de Lyme, cáncer de sangre, cáncer de cerebro, cáncer de mama, cáncer de pulmón, cáncer de riñón, vih, herpes, hepatitis b, inflamación del hígado, diabetes, fibroma, consiga su ex volver, si lo ha hecho (solo comuníquese con él en drituaherbalcenter@gmail.com o visite su sitio web en www.drituaherbalcenter.com)
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